高含量为白色针状结晶粉末,属于黄酮类。
中文别名:葛根黄酮,8-β-D-葡萄吡喃糖-4,7-二羟基异黄酮。
英文别名:8-(β()
纯度:98%
CAS号:
分子式:
分子量:416。38豆科植物野葛(Willd)ohwi的干燥根。
除上述正品外,尚有同属植物食用葛藤mp、蛾嵋葛藤P。ang、甘葛藤P。,、三裂叶野葛藤P。(Roxb。)Benth。等的块根,在少数地区(如四川、江西、广西、广东等地)亦作葛根使用。
英文别名:7,ne;y-3-();;4-one,y-3-()-[1](9CI);;in;[]one8-[;7,ne;8-(3-();4,ne;;()-8-[(2s,3s,4r,5r,6r)-3,4,()];;;(1S)-1,[()];1,[()];(1xi)-1,[()]
具有提高免疫,增强心肌收缩力,保护心肌细胞,降低血压,抗血小板聚集等作用。葛根包括野葛根与粉葛根,两者都含有葛根黄酮,但南方多为粉葛,葛根黄酮含量少,一般多压榨淀粉,北方最大葛根产地为陕西,基本为野葛,野葛多为提取葛根黄酮原料,原料里面葛根素含量基本在2%-6%之间。葛根黄酮主要成份包括:葛根素、羟基葛根素、甲氧基葛根素、大豆甙等黄酮类()化合物,还有三萜类、香豆素类等。异黄酮成分为:葛根素()、葛根素木糖甙(e)、大豆黄酮()、大豆黄酮甙()及β-谷甾醇(β)、花生酸(),又含多量淀粉(新鲜葛根中含量为19~20%)。甘葛藤的干根含淀粉37%三裂叶野葛藤的根部含淀粉15~20%。从印度的同届植物的根中分离出葛根素、大豆黄酮、大豆黄酮甙、β-谷甾醇、4",6"-二乙酷葛根素(4",6"arin)和豆甾醇()。野葛根含大豆素()约0。13%、大豆甙()约0。13%、大豆素-4ˊ,7-二葡萄糖甙(ˊ,)、葛根素()、葛根素-7-木糖甙(ide)、4ˊ,6″-O-二乙酰葛根素(4ˊ,6″rin)及淀粉10%-14%。尚含尿囊素()、β-谷甾醇、胡萝卜甙、6ˊ,7-二甲氧基香豆素、5-甲基海因(in)及酚性物质、葛甙()A,B等。
随着给药剂量的增加,药物的消除半衰期(Ti/2)依次降低为(11。80,10。37,4。6hr),分布半衰期依次增加为(0。53,0。64,0。67hr),可通过血脑屏障,血浆蛋白结合率达24。60%。分别从尿。大便、胆汁中排泄。在体内分布广,消除快,不易积蓄。毒性低,无明显副作用。小鼠静脉注射葛根素[52石斛网www.52shihu.com],LD为634。3mg/kg,腹腔注射LD为1412。2mg/kg。大鼠腹腔注射葛根素150,100,50mg/kg连续5周,无积蓄性毒性,对心、肝、肺、脾、肾、肾上腺及肠等脏器无明显毒性。犬静脉注射葛根素,每日50,30,15mg/kg连续5周,再观察70天,对大小便常规、血常规、SGPT,BUN、血糖均无明显影响。。健康成年SD大鼠实验,剂量为50,150mg/kg,对雌性大鼠胚胎及雄性大鼠生殖细胞均无致畸作用。。
致突变试验表明,葛根素没有潜在的致癌和致突变危险性。葛根素对肝脏系统的影响:葛根素含有皂苷类化合物,对肝组织免疫损害具有保护作用,C-29位羟基和C-5”含氧基团可增强保肝活性。葛根素通过胃吸收可保护肝损伤,诱导活化肝星状细胞凋亡,有效逆转化学诱导的肝纤维化,对四氯化碳诱导的急性肝损伤也具有保护作用,同时具有多方面的生理活性。
葛根素对心血管系统的影响:葛根中的总黄酮能增加脑及冠状动脉的血流量。葛根素对动物和人体的脑循环以及外周循环有明显的促进作用。葛根总黄酮在改善高血压及冠心病患者的脑血管张力、弹性和博动性供因等方面均有温和的促进作用。葛根素不仅改善人体的正常脑微循环,而且对微循环障碍也有明显的改善作用,主要表现为局部微血管血流和运动的幅度增加。
葛根素对突发性耳聋患者的甲皱微循环也有改善作用,能加快微血管血流速度,清除血管袢淤血,提高患者的听力。葛根素对缺氧心肌具有保护作用,葛根素能明显降低缺血心肌的耗氧量,保护心脏免受缺血再港灌注所致的超微结构损伤。葛根素是从豆科植物野葛根中提取的一种单一成份黄酮苷,具有活血化瘀、改善微循环、扩张冠状动脉和脑血管、降低心肌耗氧量等作用,其制剂葛根素注射剂临床用于治疗心脑血管疾病及视网膜血管病、眼底病及突发性耳聋等。随着葛根素在临床广泛使用,有关不良反应报告也日趋增多。
监测发现,葛根素注射剂能够引起急性血管内溶血的发生,易发生药物蓄积,产生毒性,损害肝肾。葛根素注射剂引起溶血反应多为再次用药时发生,连续用药7天以上,尤其是既往用此药出现过皮疹等过敏现象者,再次用药往往在很短时间内甚至10分钟内即出现极其严重的不良反应。因此,使用葛根素注射剂时应详细询问患者用药史,对该药过敏的患者应避免再次使用。为保证葛根素注射剂临床用药安全,国家食品药品监督管理局要求生产企业修订更换药品说明书,增加禁忌症等说明;加强对葛根素注射剂管理,主动跟踪该产品临床用药的安全情况,按规定收集不良反应并及时报告。