川芎具有活血行气、祛风止痛、开郁燥湿等功效。中医药理论认为川芎“辛香走窜而行气，活血祛瘀以止血，上行头目而祛风，下入血海以调经。并外彻皮毛，旁通四肢，为血中之气药”。故常用于内服，主治头痛眩晕、风湿痹痛、胸肋刺痛、跌打肿痛、闭经痛经、月经不调、寒痹痉挛、痈疽疮疡以及产后瘀阻腹痛等病症。
川芎既为妇科要药，又系治疗头痛良方，尤以疗理风寒、风热、血虚之头痛著称。现代医学科学研究发现，川芎提取液对抑制白血病细胞有一定作用；药理学研究证实，川芎制剂有一定的抗菌作用，尤其是对伤寒杆菌、副伤寒杆菌、霍乱弧菌、绿脓杆菌及致病性皮肤真菌等均有抑制作用。川芎中所含有的川芎嗪、阿魏酸纳具有活血化瘀功效，可扩张冠状动脉，增进冠脉流量，缓解心绞痛，并具有抗血栓形成作用；川芎中所含的川芎内酯有平滑肌解痉和抑制肠肌、子宫收缩等作用；川芎制剂还具有抗放射线作用。
以川芎、绿茶叶、杭白菊各3克，用沸水冲泡当茶饮，可作为风热头痛的辅助治疗；四物汤(川芎、当归、白芍、熟地四味中药配伍)，水煎取汁服用，具有补血调经之功用；当归15克、川芎9克，荆芥穗4克(焙炒微黑存性)，水煎取汁服用可治产后血晕；川芎9克，细辛、白芷、决明子、白菊花各5克，甘草3
克，水煎取汁服用，适用内寒头痛等症；川芎9克，细辛、川乌各5克，元胡、甘草各3克，水煎服用，可止妇女痛经；川芎9克，元胡、香附、五灵脂、蒲黄各6
克，甘草3克，水煎服用，常用于闪挫跌损和慢性肝炎、肝胆疾病所引发的胁肋疼痛。
川芎也是多种中成药的主要成分，比如常用的益母丸、人参败毒丸、十全大补丸、再造散、柏子养心丸、越鞠丸等中成药均含有川芎。取川芎、红花等量，水煎取汁服用[52石斛网www.52shihu.com]，有助于鼻咽癌化疗的敏感性。
但川芎为血中气药，辛温走窜而行气，在使用中应注意辨证与禁忌，凡阴虚火旺、下虚上盛、肝阳火盛、年迈气弱、气逆呕吐、月经过多等均应忌用。