有机磷毒物进入体内后迅速与体内的胆碱酯酶结合，生成磷酰百化胆碱酯酶，使胆度碱酯酶丧失了水解乙酰胆碱的功能，导致胆碱能神经递质大量积聚，作用于胆碱受体，产知生严重的神经功能紊乱，特别是道呼吸功能障碍，从而影响生命活动。
由于副交感神经专兴奋造成的M样作用使患者呼吸道大量腺体分泌，造成严重的属肺水肿，加重了缺氧，患者可因呼吸衰竭和缺氧死亡。
有机磷农药是国内应用最广泛的一类高效杀虫剂，毒性强，应用面广，中毒发生率高，占急性农药中毒的首位。有机磷农药主要有剧毒类的如回甲拌磷，对硫磷；高毒类的如甲胺磷、敌敌畏、氧化乐果；中度毒类的如乐果、杀螟松(速灭虫);以及低毒类的如敌百虫、马拉答硫磷、杀虫畏等。
有机磷农药可经消化道、呼吸道及完整的皮肤和粘膜进入人体。职业性农药中毒主要由皮肤污染引起。吸收的有机磷农药在体内分布于各器官，其中以肝脏含量最大，脑内含量则取决于农药穿透血脑屏障的能力。
体内的有机磷首先经过氧化和水解两种方式生物转化；氧化使毒性增强，如对硫磷在肝脏滑面内质网的混合功能氧化酶作用下，氧化为毒性较大的对氧磷；
水解可使毒性降低，对硫磷在氧化的同时，被磷酸酯酶水解而失去作用。其次，经氧化和水解后的代谢产物，部分再经葡萄糖醛酸与硫酸结合反应而随尿排出；部分水解产物对硝基酚或对硝基甲酚等直接经尿排出，而不需经结合反应。