中医认为，陈皮性味辛、苦、温，入脾、肺经；有行气健脾、降逆止呕、调中开胃、燥湿化痰之功，适用于脾胃气滞所致的脘腹胀满、嗳气、恶心、呕吐及湿阻中焦所致的纳呆倦怠、大便溏薄及痰湿壅滞之咳嗽痰多等症。《本草纲目》言其“疗吐哕反胃嘈杂，时吐清水，痰痞，痰疟，大肠闭塞，妇人乳痈。入食疗，解鱼腥毒”。“陈皮，苦能泄能燥，辛能散，温能和……同补药则补，同泻药则泻，同升药则升，同降药则降”。药理分析表明，陈皮含挥发油、黄酮甙（如橙度甙）、肌醇、维生素B1等。陈皮有下列功用：
1．对消化系统的作用：陈皮所含挥发油对胃肠道有温和的刺激作用，可促进消化液的分泌，排除肠管内积气，显示了芳香健胃和驱风下气的效果。
2．对心血管系统的作用：陈皮煎剂、醇提物等能兴奋心肌[52石斛网www.52shihu.com]，但剂量过大时反而出现抑制。另外，它还可使血管产生轻度的收缩，迅速升高血压。陈皮中的果较对高血脂症引起的动脉硬化也有一定的预防作用。
3.对呼吸系统的作用：陈皮所含的挥发油有刺激性被动祛痰的作用，使痰液易咯出。陈皮煎剂对支气管有微弱的扩张作用，其醇提物平喘效果较好。
4.对泌尿系统的作用：陈皮煎剂可使肾血管收缩，尿量减少。
5.抗炎作用：陈皮煎剂与维生素C、维生素K并用，能增强抗炎作用。
陈皮煎剂副作用小，多次动物试验均未见急性中毒。但本品能燥湿助热，内有实热、气虚者、阴虚燥咳及吐血者慎用