复方甘草片中起镇咳作用的有效成分是阿片，因为阿片能够抑制咳嗽反射中枢。阿片即著名毒品鸦片，因此临床发现服用复方甘草片能够成瘾，形成药物依赖。
中药使用的甘草药材是豆科植物甘草、胀果甘草或光果甘草的干燥根及根茎。中医认为甘草有益气补中、缓急止痛、润肺止咳、泻火解毒、调和诸药的功效，是中药中的“国老”，是最常用的中药药材之一，大部分中药药方都搭配了甘草，所谓“十方九草”，特别是由于其甜味能盖过其他药材的苦辛味，在中医儿科处方中用得更多。中医之所以认为甘草有这些功效，是因为甘草味甘，根据阴阳五行理论，甘属土，土居中，所以甘草能“温中”，而由于中医认为凡毒遇土即化，甘草是“九土之精”，所以甘草能解所有的毒（《本草经疏》、《本草纲目》）。
甘草是生长在干旱荒漠区的一种耐旱、寒、热和盐碱性的良好的固沙草本植物。近年来由于对甘草的市场需求量大，我国出现采挖甘草的狂潮，使我国西北的生态环境遭到严重的破坏，沙化日益严重；甘草的主要成分是甘草酸（甘草酸的钾盐和钙盐俗称甘草甜素，是甘草的甜味成分），它具有和人体肾上腺皮质产生的激素醛固酮相似的作用[52石斛网www.52shihu.com]，因此长期或大剂量服用甘草可引起“假性醛固酮增多症”，由于尿量减少、体内水分储存量增加，导致水肿；身体积存过量的钠引起高血压；血钾流失过多引起低血钾症，导致心律失常，肌肉无力。实验表明，即使每天服用甘草的量只有50克，连续服用2周就能导致高血压。电子显微镜观察表明甘草能致心肌损伤。
甘草有类似雌激素的作用。孕妇服用甘草能导致早产[8][9]。有临床报道，儿童服用甘草甜素片能导致乳腺发育[10]。甘草能降低男子血液中睾酮的含量，导致阳痿、睾丸和阴茎萎缩。
根据实验和临床的证据，为避免出现不良反应，甘草甜素（甘草酸的钾盐和钙盐）的可接受量为每日每公斤体重0.015～0.229毫克。另一项研究认为甘草酸的可接受量为每日每公斤体重0.2毫克。根据后一项研究，一个体重60公斤的人，每天服用的甘草酸不应超过12毫克，甘草酸占甘草的含量大约是4%，即每天服用的甘草不应超过0.3克。一片复方甘草片含112.5毫克甘草浸膏，含甘草酸不少于20.0％，即至少含22.5毫克甘草酸。复方甘草片剂量成人一次3～4片，一日3次，即每日摄入甘草酸至少202.5毫克，是可接受量的17倍。
有临床报道，口服复方甘草片导致过敏性休克；药疹；低血钾；过敏性喉头水肿；成年男子阴茎缩小、阴毛脱落、睾丸萎缩至蚕豆大小；婴儿急性呼吸衰竭、新生儿中毒。