止血：云南白药能显著缩短家兔和人的凝血时间，缩短家兔的凝血酶原时间，缩短大鼠出血时间，能对抗肝素及双香豆素的抗凝作用。其凝血作用机制是通过使血小板膜通透性增加，引起血小板成分，包括腺苷酸和钙的释放而产生的，与凝血酶诱发的血小板反应相似，其止血作用主要来自药物中的有效成分，与其PH及血管收缩无关。
活血化瘀：云南白药能明显改善高分子右旋糖苷引起的微血管循环障碍，能明显减少结扎造成的大鼠下腔静脉形成的血栓及减轻血栓重量，与对照组比较，有显著性差异。（P<0。01）
抗炎：云南白药总皂甙皮下注射对大鼠佐剂性多关节炎原发病变，角叉菜所致足爪肿胀[52石斛网www.52shihu.com]，白细胞趋化性炎下模型和棉球肉芽所致肿胀，均有抑制作用，其抗炎机理一方面通过抑制炎症介质组胺和前列腺素E的释放，并对抗二者引起的关节肿胀和毛细管通透性增强，另一方面则可通过促进皮质激素分泌而产生。
增加心肌营养性血量：用同位素8bRB测定小鼠心肌营养性血流量，发现云南白药可明显增加心肌营养性血流量，30分钟进作用最强。
增加机体免疫功能：用放射性胶体测定，云南白药能显著增加小鼠肝腺中的放射性，即增加肝脾吞噬功能。
抗癌：云南白药中分离提出的两种皂甙I和VI在、和9KB组织培养系统筛选试验中显示出一定抗癌活性。
愈创：可显著促进机体碱性成纤维细胞生长因子（bEGF）和血管内皮生长因子（VEGF）的表达，从而使血管生长加快，有利于伤口的愈合。