李时珍称赤小豆为“心之谷”，分析其功用为“行津液，利小便，消胀，除肿，止吐”，并“治下痢肠澼，解酒毒，除寒热痈肿，排脓散血，而通乳汁，下胞衣难产……”
《本草经疏》谓：“凡水肿、胀满、泄泻，皆湿气伤脾所致。小豆健脾燥湿，故主下水，胀满，止泄，利小便也。”
陈士铎《本草新编》谓：“……赤小豆专利下身之水而不能利上身之湿。益下身之湿，真湿也，用之而有效；上身之湿，虚湿也，用之而益甚微，不可不辨。”据《朱氏集验方》载：宋仁宗在东宫时，患痄腮[52石斛网www.52shihu.com]，命道士赞宁治之。取小豆七十粒为末敷之而愈；中贵人任承亮后患恶疮近死，尚书郎傅永授以药，立愈。其方所用即赤小豆。
赤小豆的药用不大为人注目，其实比之绿豆的功用并不在以下。其下水肿，排痈去脓的效能，早在《神农本草经》中就有记载。梁代《名医别录》又具体指出它的“疗寒热热衷消渴，止泻痢，利小便，下腹胀满，吐逆卒滞”等功用。此后历代医家论述赤小豆的功能概有：消热毒，散恶血，除烦满，通气，健脾胃，令人美食；捣末同鸡蛋清和匀，除一切热毒痈肿；煮汁洗小儿黄烂疮；和鲤鱼煮食，甚至脚气等。
现在已知，赤小豆的营养价值相当高：每100克含蛋白质21。7克，糖类60。7克，钙76毫克，磷386毫克，铁4。5毫克。此外尚有硫胺素、核黄素、菸酸、皂素等。