巴豆种子含巴豆油()34%~57%,其中含巴豆油酸(),巴豆酸()以及由棕榈酸()、硬脂酸()、油酸()、巴豆油酸()、巴豆酸()、亚麻酸()、肉豆蔻酸()、花生酸()、月桂酸()等组成的甘油酯,巴豆醇-12,13-二酯(其含量约占巴豆油的4%),巴豆醇三酯(含量约占巴豆油的4%).从油中亲水性巴豆醇二酯化合物中已分离得11种辅致癌物质(),称为巴豆辅致癌物A1~A4(A组)和B1~B7(B组).巴豆醇酯是巴豆树脂中的主要成分.种子还含一种毒性球蛋白称巴豆毒素()以及巴豆甙(,即2-羟基-6-氨基嘌呤核糖甙)、生物碱、β-谷甾醇、氨基酸和酶等。
中医药上以果实入药,性热,味辛,功能破积、逐水、涌吐痰涎,有助于治寒结便秘、腹水肿胀、寒邪食积所致的胸腹胀满急痛、大便不通、泄泻痢疾、水肿腹大、痰饮喘满、喉风喉痹、痈疽、恶疮疥癣。有小毒,须慎用。产于浙江南部、福建、江西、湖南、广东、海南、广西、贵州、四川和云南等省区。