三七的化学成分分为两大类：有机化学成分和无机化学成分；有机化学成分主要有皂苷、黄酮、挥发油、氨基酸、多糖、淀粉、蛋白质等；无机化学成分包括氮、磷、钾等大量元素和钴、钼、铯等微量元素。
三七含有70余种皂苷成分，77种以β-榄香烯为代表的挥发油，17种以三七素为代表的氨基酸以及三七多糖、三七黄酮等多种具有生理活性的物质。
皂苷（）是三七主要有效活性成分，也是目前研究较为系统的化学物质，是人参属植物中广泛存在的活性物质。20世纪30年代，我国学者开始对三七皂苷进行研究，限于当时研究条件的制约，研究进展缓慢，70年代以后，随着现代分离手段及测试仪器的广泛应用，三七皂苷类化学成分的研究才取得显著的进展。迄今共分得70多种单体皂苷，其中最多的是Rg1、Rb1、R1、Rd四种单体皂苷。三七的不同部位，所含的三七皂苷成分各不相同，地下部分以人参三醇型皂苷为主，地上部分仅含人参二醇型皂苷。
三七主根皂苷成分研究：三七主根是三七的主要药用部位，含总苷为7%左右。单体皂苷以人参皂苷Rg1、Rb1、Rd和三七皂苷R1为主，4种单体皂苷约占总皂苷的80%左右。其中，含量最高的是Rg1，含量一般为3-4%；其次是Rb1，含量一般为2-3%；Rd和R1含量一般为0．5%。4种皂苷含量的比例大致为Rg1占50%、Rb1占30%、Rd和三七皂苷R1各占10%。由于产地、采收期、加工方法等的不同，三七主根的皂苷含量会有差异。
三七根茎(剪口)皂成成分：三七根茎中的皂苷种类和各单体皂苷的比例与主根很相似，总皂苷含量和单体皂苷含量均比主根高。根茎中的总皂苷含量一般在10%左右，Rg1一般可达到4-5％[52石斛网www.52shihu.com]，Rbl一般为3-4％，Rd和Rl得率为1．0%左右。三七根茎是目前加工企业用于提取三七皂苷的主要原料。
三七茎叶皂苷成分：三七地上部分皂苷主要是20(S)-原人参二醇型皂苷。总皂苷含量为4%左右，主要含有人参皂苷Rb3、Rb1、Rc、Fc等。
三七花蕾皂苷成分：三七花蕾中主要含2O(S)-原人参二醇型皂苷。有研究报道三七花的总皂苷含量高达19%，是三七中皂苷含量最高的部位。三七花的皂苷种类与茎叶的很类似。其主要含有人参皂苷Rb3、Rbl、Rb2、Rc、Rd、Fe绞股蓝皂苷lX等。
三七果实及种子中皂苷成分：三七果实和种子中含有的皂苷均为20(S)-原人参二醇型皂苷。主要皂苷成分为人参皂苷Rb3、Rbl、RC、Rd、绞股蓝皂苷lX及三七皂苷Fa及Fc。
三七果梗皂苷成分的研究：魏均娴等从三七果梗中分得12种单体皂苷，分别为人参皂苷Rbl、Bb3、Rc、Re；三七皂苷Rl、Fa、Fb及Fe；绞股蓝皂苷Lx、XV和XVll，量微的一种皂苷尚待鉴定。三七果梗主要皂苷成分与花类似，只含量有所差异，提示果梗皂苷可代花皂苷使用。
三七皂苷多为白色粉末，极性较大，易溶于水、甲醇和乙醇，不溶于石油醚、乙醚等有机溶剂。
地上部分由三七花/三七红籽、三七茎叶组成：主要含20（S）-原人参二醇型皂苷（Rb族皂苷)，对中枢有抑制作用，表现为镇静、安定与催眠等作用。
地下部分由三七剪口、三七主根、三七支根和三七须根组成。：主要含20（S）-原人参三醇型皂苷（Rg族皂苷)，对中枢有兴奋作用，能提高脑力和体力活动，表现出抗疲劳等。
三七中总皂苷成分有活血作用，抑制血栓的形成，促进血栓溶解，改善血流动力学的作用。
三七根部中总皂苷含量大约7-8%，含量最高的部位为根茎（剪口），含量10%以上。