果实含油11.2，其中有洋芫荽子酸、反式洋芫荽子酸和亚袖酸。
狭叶柴胡根含皂甙、脂肪油、挥发油、柴胡醇。
茎、叶含芸香甙。
金黄柴胡含芸香甙、核糖醇、廿九酮、廿六醇、α-菠莱甾醇、黄酮醇类、皂甙、生物碱、抗坏血酸、胡萝卜素等。
在开花、结果期，从花、叶、茎中可得到槲皮素、异槲皮甙、芸香甙、异鼠李素和异鼠李素-3-芸香糖甙。
大叶柴胡根含柴胡甙、α-菠菜甾醇、蔗糖及多炔类化合物。
【药理作用】①解热作用早年证明，大剂量的柴胡煎剂(5克生药/公斤)或醇浸膏(2.5克生药/公斤)对人工发热的家兔有解热作用。
对用伤寒混合疫苗引起发热之家兔，口服煎剂或浸剂(2克/公斤)，也有轻度的降温作用。
以后又有报道，柴胡煎剂的解热作用并不明显，而柴胡甙200～800毫克/公斤口服，对小鼠有肯定的降低正常体温及解热作用。
②镇静、镇痛作用柴胡甙口服，对小鼠有镇静作用(爬杆试验)，并能延长圜己巴比妥的睡眠；它有良好的镇痛作用和较强的止咳作用，但无抗惊厥作用，也不降低横纹肌的张力，有人认为，柴胡甙可列入中枢抑制剂一类。
③抗炎作用柴胡甙口服(600毫克/公斤)可显著降低大鼠足踝的右旋糖酐、5-羟色胺性水肿。
在大鼠的皮下肉芽囊肿(巴豆油及棉球法)试验中，确定柴胡甙有抗渗出、抑制肉芽肿生长的作用。
柴胡单用或配成复方均有效，其抑制肉芽肿生长的作用强于其抗渗出的作用；祛瘀活血方(当归芍药散、桃仁承气汤、大黄牡丹皮汤等)则在作用强度方面与柴胡相反，故建议二者合用。
柴胡甙能抑制组织胺、5-羟色胺所致的血管通透性的增高，轻度抑制肋膜渗出；而对角叉菜胶、醋酸性水肿则无效，对豚鼠的组织胺性休克及小鼠的过敏性休克亦无保护作用。
④抗病原体作用曾有人报告，北柴胡注射液对流行性感冒病毒有强烈的抑制作用；从此种注射液馏出的油状未知成分对该病毒也有强烈抑制作用。
对结核杆菌的某一菌株据称有效。
有人曾推测北柴胡可阻止疟原虫的发育，但实验研究，不能证实。
⑤对肝脏的影响对因喂食霉米而发生肝功能障碍之小鼠，同时喂食北柴胡，则谷丙及谷草转氨酶之升高，远较不给柴胡之对照组为轻；柴胡甙之作用，似不及北柴胡粉。
对伤寒疫苗引起的兔肝功能障碍(尿胆元呈阳性反应)，口服北柴胡煎剂(0.5～1.0克生药/公斤)，有较显著的改善作用；对酒精引起的肝功能障碍亦有些效，但不如甘草；对有机磷引起的则效力很差，而对四氯化碳引起的无效。
对注射新鲜鸡蛋黄溶液引起的大鼠实验性肝纤维化，亦无保护作用。
同属植物新疆柴胡及圆叶柴胡据称有利胆作用。
⑥对心血管作用北柴胡醇浸出液能使麻醉兔血压轻度下降，对离体蛙心有抑制作用，阿托品不能阻断此种抑制，北柴胡注射液则虽用较大剂量对在位猫心、血压皆无影响。
柴胡甙对犬能引起短暂之降压反应，心率减慢；对兔亦有降压作用，并能抑制离体蛙心、离体豚鼠心房，收缩离体兔耳血管。
⑦其他作用北柴胡煎剂或醇提取物，予兔口服，可升高血糖。
煎剂有溶血作用(相当于Merk制纯皂甙的1/100)。
产地及采集时间不同皂甙含量及溶血强度也不同。
柴胡甙对大鼠的应激性溃疡有防止作用，能促进小鼠小肠的推进运动，增强乙酰胆碱对离体豚鼠回肠之收缩作用(不能增强组织胺的此种作用)。
对离体兔肠亦有些兴奋作用。
粗甙有显著的局部刺激作用。
北柴胡注射剂对子宫无作用。
柴胡的毒性很小，其酒精浸膏对小鼠皮下注射，最小致死量为1.1毫升/10克(10水溶液)，柴胡甙对小鼠口服之半数致死量为4.7克/公斤，腹腔注射在100毫克/公斤以下。
柴胡注射剂毒性极微，5毫升/公斤静脉注射对猫的血压、呼吸、心脏无影响；0.2毫升/20克皮下注射，对小鼠无毒性。